Engelska: Omiganan
CAS-nummer: 204248-78-2
Molekylär formel: C₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Molekylvikt: 1779.15
Sekvens: ilrwpwwpwrrk-nh2
Utseende: vitt eller off-vitt pulverpulver
Hur Omiganan agerar:
Det är en mycket liten peptid och därför svårt att identifiera och märka för proteolys; Det är amiderat vid C -terminalen för att ytterligare motstå proteolys och ta bort den negativa laddningen för karboxylgruppen. Det är amfifiliskt och kan interagera starkt med cellmembranet. Cellmembranet förväntas bli ett av deras huvudmål. Det är en polykation som gynnar deras interaktion med negativt laddade bakteriella membran och den zomera yttre ytan av lipopolysackarid (LPS) med däggdjursmembran snarare än med peptidoglykan. I bakterier är membranpotentialen också mer negativ än i däggdjursceller, vilket kan förbättra antibiotisk bindning och translokation. En slutlig faktor är den kliniska defekten som antiinflammatorisk cytidin också har aktivitet på erytrocyter, medan omiganan verkar vara mindre hemolytisk. Som nämnts ovan ligger de laddade resterna av Omiga-Nan nära varje terminal, bort från den centrala hydrofoba regionen i peptiden, och den totala positiva laddningen för peptiden ökar från 4+ till 5+, vilket kan förklaras med reducerad hemolys, eftersom dessa förändringar inte är gynnsamma för peptidliknande substanser associerade med zwitt-rionic mammalimalimal. Detta bekräftas av resultaten från Staubitz och andra, där det centrala fragmentet av det konserverade antiinflammatoriska cetinet i Omiganan är associerad med aktivitet, medan terminalfragmentet verkar justera målets specificitet.
Omiganan används för:
Omiganan är en ny syntetisk katjonisk antimikrobiell peptid som för närvarande är under utveckling för förebyggande av kateterrelaterade infektioner och för behandling av akne och rosacea. I denna studie utvärderade vi effekten av topisk applicering av omiganan gel i två hudimplantatmodeller (in vivo svinhud och in vivo marsvin hud). Omiganan0 testades i en ex vivo porcine hudkoloniseringsmodell 1 till 2% av gelmedlet visade en stark dosberoende effekt mot gram-positiva och gram-negativa bakterier och jäst, med maximala effekter observerade mellan 1 och 2%. Det fanns ingen signifikant skillnad i aktivitet mellan meticillinresistent och mottagliga Staphylococcus aureus, och läkemedelsaktivitet påverkades inte av storleken på det ympade objektet. Omiganan1% gel hade snabb antimikrobiell aktivitet, med en 2,7log (10) reduktion i kolonibildande enheter av Staphylococcus epidermolis/plats vid 1 timme och en 5,2Log (10) reduktion i flagella/plats vid 24 timmar efter applicering. Den potenta antibakteriella och svampdödande aktiviteten hos omiganan1% gel bekräftades av andra studier i en koloniseringsmodell för delfinhud. Sammanfattningsvis har omiganemgeler visat sig ha snabba bakteriedödande och bakteriedödande effekter med en tydlig dosberoende effekt på ett brett spektrum av smittsamma organismer. Dessa resultat visar vidare läkemedlets potential som ett aktuellt antimikrobiellt medel.
Posttid: 2025-07-02