Engelska: Omiganan
CAS-nummer: 204248-78-2
Molekylformel: C₉₀H127N₂7O₁₂
Molekylvikt: 1779,15
Sekvens: ILRWPWWPWRRK-NH2
Utseende: vitt eller benvitt pulverpulver
Hur Omiganan agerar:
Det är en mycket liten peptid och därför svår att identifiera och märka för proteolys;Den amideras vid C-terminalen för att ytterligare motstå proteolys och ta bort den negativa laddningen av karboxylgruppen.Det är amfifilt och kan interagera starkt med cellmembranet.Cellmembran förväntas vara ett av deras främsta mål.Det är en polykatjon som gynnar deras interaktion med negativt laddade bakteriemembran och den sommariska yttre ytan av lipopolysackarid (LPS) med däggdjursmembran snarare än med peptidoglykan.Hos bakterier är membranpotentialen också mer negativ än i däggdjursceller, vilket kan förbättra antibiotikabindning och translokation.En sista faktor är den kliniska defekten att antiinflammatoriskt cytidin också har aktivitet på erytrocyter, medan Omiganan verkar vara mindre hemolytiskt.Som nämnts ovan är de laddade resterna av omiga-nan belägna nära varje terminal, bort från den centrala hydrofoba regionen av peptiden, och den totala positiva laddningen av peptiden ökar från 4+ till 5+, vilket kan förklaras av minskad hemolys eftersom dessa förändringar inte är gynnsamma för peptidliknande substanser associerade med zwitt-rioniska däggdjursmembran.Detta bekräftas av resultaten från Staubitz och andra, där det centrala fragmentet av det konserverade antiinflammatoriska cetinet i omiganan är associerat med aktivitet, medan det terminala fragmentet verkar justera specificiteten för målet.
Omiganan används för:
Omiganan är en ny syntetisk katjonisk antimikrobiell peptid som för närvarande utvecklas för att förebygga kateterrelaterade infektioner och för behandling av akne och rosacea.I denna studie utvärderade vi effektiviteten av topisk applicering av omigangel i två hudimplantatmodeller (in vivo svinhud och in vivo marsvinshud).omiganan0 testades i en ex vivo-koloniseringsmodell för grishud. 1 till 2 % av gelmedlet visade en stark dosberoende effekt mot grampositiva och gramnegativa bakterier och jästsvampar, med maximala effekter observerade mellan 1 och 2 %.Det fanns ingen signifikant skillnad i aktivitet mellan meticillinresistenta och mottagliga Staphylococcus aureus, och läkemedelsaktiviteten påverkades inte av storleken på det inokulerade föremålet.Omiganan1% gel hade snabb antimikrobiell aktivitet, med en 2,7 log(10) minskning av kolonibildande enheter av Staphylococcus epidermolis/ställe vid 1 timme och en 5,2log(10) reduktion av flageller/ställe vid 24 timmar efter applicering.Den potenta antibakteriella och svampdödande aktiviteten hos Omiganan1% gel bekräftades av andra studier i en koloniseringsmodell för delfinhud.Sammanfattningsvis har Omiganem-geler visat sig ha snabba bakteriedödande och bakteriedödande effekter med en tydlig dosberoende effekt på ett brett spektrum av smittsamma organismer.Dessa resultat visar vidare läkemedlets potential som ett topiskt antimikrobiellt medel.
Posttid: 2023-okt-08