Integrin, eller integrin, är en heterodimer transmembranglykoproteinreceptor som förmedlar adhesion och signalering av djurceller.Den är sammansatt avα ochβ subenheter.Det är involverat i optimeringen av olika cellulära åtgärder inklusive cellmigration, cellinfiltration, cell- och intercellulär signalering, celladhesion och angiogenesprocesser.Integrinαvβ3 är nu mer omfattande utforskad.Utseendet av integrinαvβ3 är nära besläktad med tumörmigrering, angiogenes, inflammation och osteoporos.Integrin är starkt uttryckt i alla tumörvävnader och endotelcellmembran av neovaskularisering.Utseendet av integrin är nära relaterat till tumörmigrering och angiogenes.Under senare år har vetenskapliga studier visat att det finns 11 integriner som kan binda specifikt till RGD-peptid, som är antagonistiska peptider för integrinreceptorer.
RGD-peptid klassificeras i linjär RGD-peptid och RGD-cyklisk peptid.Jämfört med linjär RGD-peptid har RGD-cyklisk peptid starkare receptorkompatibilitet och receptorspecificitet.Följande är de vanliga typerna och syntesmetoderna för RGD-cyklisk peptid.
Vanliga typer av RGD cykliska peptider:
1. Cykliska peptider innehållande RGD-sekvenser bildade av disulfidbindningar
2. Cykliska peptider innehållande RGD-sekvenser bildade av amidbindningar
Syntes av RGD cyklisk peptid:
Användningsmodellen hänför sig till en RGD-cyklisk peptidsyntesprocess inom området fastfaspolypeptidsyntesteknologi.Den nya metoden är att välja 2-klor-trifenylmetylkloridharts som förutsättningsbärare, först koppla den första sidokedjekarboxylgruppen med en speciell skyddande grupp av D asparaginsyraaminosyra, sedan koppla den linjära peptiden av RGD-sekvenspeptiden till hartset och den sista aminosyran för att avlägsna skyddsgruppen FMOC utan piperidin.Den specificerade katalysatorn tillsattes för att avlägsna sidokedjans karboxylskyddande grupp av den första D-asparaginsyran direkt från hartset, följt av tillsats av piperidin för att avlägsna aminoskyddsgruppen FMOC i slutaminosyran, följt av tillsats av bindemedel att dehydratisera och kondensera karboxylgruppen och aminogruppen exponerad från huvudet och änden av den linjära peptiden direkt från hartset i form av amidbindning för att producera cyklisk peptid.Slutligen skärs den cykliska peptiden direkt från hartset med skärlösningen.
Posttid: 2023-apr-24