Det spelar en viktig roll i livsprocesser, fosforylerar Tyrr, Ser, Thr, som ligger på peptider.Den fosforylerade aminosyran används vanligtvis vid framställning av fosforsyrapeptid, som för närvarande används i enstaka fenylfosforylerade aminosyror.HBTU/fosforylerade aminosyror används vanligtvis för att koppla ihop fosforylerade aminosyror HOBt/DIEA-metoden, men fosforsyrapeptiden väljer detta tillvägagångssätt defekter, särskilt i de genererade mycket längre peptidpeptiderna eller aminosyrafosfatet, kopplingseffektiviteten är låg, låg slutproduktens renhet.För denna fosfopeptid övervägde vi en selektiv post-fosforyleringsmetod.Genereringsprocessen är det selektiva avlägsnandet av aminosyrasidokedjeskyddande grupper som behöver märkas efter peptidsyntes.För Tyr kan Thr reagera direkt med aminosyror med oskyddade sidokedjor.-Ser (trt), kvantitativt avlägsnad vid 1% TFA /DCM-miljö.
Fosforylering, med dubbelbensenfosfitfosforamid och fyra kväve genereras och fosforamidtetrazoliumaktiva intermediärer, kopplade till hydroxi, sedan under oxidation av syraperoxid fosforylbildning, fullständig reaktion.
För närvarande, den peptidfosforylerade modifieringsmetoden, finns det två huvudtyper:
(1) direkt införande av måttligt garanterade fosforylerade aminosyror i polypeptidsekvensen;
(2) efter det harts som genererats på peptidsekvensen, till Ser-, Tyr- eller Thr-fosforylering av sidokedjehydroxyl.
1) kommer att måttligt garantera fosforylerade aminosyror direkt införa peptidsekvens:
Det vill säga, aminosyror som behöver fosforyleras kommer att fosforyleras och på lämpligt sätt skyddas i förväg med (Thr,Ser eller Tyr), och sedan kommer fosforyleringen att minskas till urvalspunkten för polypeptidindexet baserat på den normala SPPS-genereringsprocessen .Denna metod är lätt att använda, har blivit den viktigaste metoden för fosforylerad modifiering av peptidföretag.
2) efter hartset som genererats på peptidsekvensen, till Ser-hydroxifosforylering, Tyr- eller Thr-sidokedjor:
Fosforyleringsdekoration med användning av fosforylering av en enda kontraktion till polypeptidmetoden, på grund av det steriska hinder som genereras av stora grupper i sidokedjedekorationen, är det svårt för fosforyleringen av aminosyror att krympa med peptidkedjan.I framtiden kommer införandet av aminosyror att bli svårare, särskilt i dekorationen som innehåller flera fosforyleringsställen, genereringen kommer att bli extremt svår, den slutliga produktsammansättningen är komplex, svår att separera och utbytet är extremt lågt.
Därför, när flera ställen i peptidkedjan är fosforylerade, kan man välja att generera peptidsekvensen på hartset och sedan fosforylera den med sidokedjans hydroxylgrupp av Ser, Tyr eller Thr: dess generering involverar huvudsakligen selektivt avlägsnande av sidokedjeskyddsgrupp som kräver igenkänning av aminosyror efter peptidsyntes.För Tyr kan Thr direkt använda aminosyrasidokedjorna är inte skyddade som svar.
Sidokedjeskyddsbas 1% TFA/DCM-miljö kan tas bort kvantitativt.När denna metod väljs kan en fosforamidit-tetrazoliumaktiv mellanprodukt genereras med användning av dibensylfosforamidit och tetrazolium, kopplad till en hydroxylgrupp, och sedan oxideras för att bilda en fosforylgrupp i peroxisyramiljön för att fullborda reaktionen.
Posttid: 2023-08-08