Det spelar en viktig roll i livsprocesser, fosforylering av Tyrr, Ser, THR, beläget på peptider. Den fosforylerade aminosyran används vanligtvis vid produktion av fosforsyrapeptid, som för närvarande används i enstaka fenylfosforylerade aminosyror. HBTU/fosforylerade aminosyror används ofta för att ansluta de fosforylerade aminosyrorna HOBT/DIEA -metoden, men fosforsyran peptid väljer denna metodsdefekter, särskilt i den genererade mycket längre peptidpeptiden eller aminosyrfosfatet, vilket förbinder effektiviteten är låg, låg renhet i slutprodukten. För denna fosfopeptid betraktade vi en selektiv efterfosforyleringsmetod. Generationsprocessen är det selektiva avlägsnande av skyddsgrupper för aminosyrasidor som måste märkas efter peptidsyntes. För Tyr kan THR reagera direkt med aminosyror med oskyddade sidokedjor. -Ser (TRT), kvantitativt borttagen vid 1%TFA /DCM -miljö.
Fosforylering, med dubbla bensenfosforfosforamid och fyra kväve genereras och fosforamid -tetrazoliumaktiva mellanprodukter, anslutna till hydroxin, sedan under syraperoxidoxidationsfosforylbildning, fullständig reaktion.
För närvarande är den peptidfosforylerade modifieringsmetoden det finns två huvudtyper:
(1) direkt introduktion av måttligt garanterade fosforylerade aminosyror i polypeptidsekvensen;
(2) Efter hartset som genererats på peptidsekvensen, till Ser, Tyr eller Thr -fosforylering av sidokedjan hydroxyl.
1) Kommer måttlig garanti fosforylerade aminosyror att introducera peptidsekvens:
Det vill säga, aminosyror som måste fosforyleras kommer att fosforyleras och på lämpligt sätt skyddas i förväg med användning av (Thr, Ser eller Tyr), och sedan kommer fosforyleringen att minskas till selektionspunkten för polypeptidindexet baserat på den normala SPPS -genereringsprocessen. Denna metod är lätt att använda, har blivit den viktigaste metoden för peptidföretag fosforylerad modifiering.
2) Efter hartset som genererats på peptidsekvensen, till Ser Hydroxy -fosforylering, Tyr eller THR -sidokedjor:
Fosforyleringsdekoration med fosforylering av en enda sammandragning i polypeptidmetoden, på grund av det steriska hindret som genereras av stora grupper i sidokedjedekorationen, är det svårt för fosforylering av aminosyror att krympa med peptidkedjan. I framtiden kommer införandet av aminosyror att vara svårare, särskilt i dekorationen som innehåller flera fosforyleringsplatser, generationen kommer att bli extremt svår, slutproduktkompositionen är komplex, svår att separera och utbytet är extremt lågt.
Därför, när flera platser i peptidkedjan fosforyleras, kan man välja att generera peptidsekvensen på hartset och sedan fosforylera den genom sidokedjan hydroxylgrupp av Ser, Tyr eller Thr: dess generation involverar huvudsakligen det selektiva borttagningen av sidokedjans skyddsgrupp som kräver erkännande av aminosyror efter peptidesyn. För Tyr kan THR direkt använda aminosyrasidokedjorna inte skyddas som svar.
Sidokedjeskyddsbas 1% TFA/DCM -miljö kan kvantitativt avlägsnas. När denna metod väljs kan ett fosforamidit -tetrazoliumaktivt mellanprodukt genereras med användning av dibenzylfosforamidit och tetrazolium, kopplad till en hydroxylgrupp och oxideras sedan för att bilda en fosforylgrupp i peroxyacidmiljön för att slutföra reaktionen.
Posttid: 2025-07-02