Kliniska tillämpningar av Brmelanotid

Med sin unika verkningsmekanism har kliniska tillämpningar av Brmelanotid gradvis expanderat från dess första användning i sexuell hälsa till metaboliska sjukdomar som fetma och typ 2 -diabetes, och blir ett av de få peptidläkemedlen som samtidigt kan hantera både metabolisk reglering och förbättring av sexuell hälsa.

1.Sexual Health Field

Brmelanotide är det första läkemedlet som godkänts för behandling av både manlig erektil dysfunktion (ED) och kvinnlig hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD) i världen, och dess effektivitet och säkerhet har validerats genom flera kliniska fas III -prövningar: manlig erektil dysfunktion (ED):

För patienter med mild till måttlig ED, särskilt de som är ineffektiva eller intoleranta mot PDE5 -hämmare som sildenafil (viagra), BRMElanotid kan förbättra erektionens hårdhet och varaktighet. En klinisk prövning som involverade 300 ED-patienter visade att injektioner av Brmelanotid i två gånger i veckan (1,75 mg) under 12 veckor resulterade i en 40% ökning av det internationella indexet för erektilfunktion (IIEF) poäng från baslinjen, med en effektiv hastighet på 68%, och inga betydande biverkningar såsom hypotension eller synstörningar (vanliga negativa effekter av traditionella PDE5).

Kvinnlig Hypoactive Sexual Desire Disorder (HSDD): HSDD är den vanligaste sexuella dysfunktionen hos kvinnor och traditionella behandlingsalternativ är begränsade. Brmelanotide arbetar genom att aktivera centrala MC4R, förbättra neurala signaler relaterade till sexuell upphetsning och därmed förbättra sexuell lust och tillfredsställelse. I en fas III -studie som riktade sig mot premenopausala kvinnor med HSDD visade patienter som använde Brmelanotid en ökning med 2,1 gånger per månad i "sexuell aktivitetsfrekvens" jämfört med placebogruppen, en 35% förbättring av "sexuell tillfredsställelsepoäng" och inga negativa effekter på menstruationscykler eller hormonnivåer.

2.Field ofMetaboliska sjukdomar

Under de senaste åren, med djupgående forskning om de metaboliska regleringsmekanismerna för MC4R, har potentialen för Brmelanotidein behandlingen av fetma och typ 2-diabetes gradvis undersökt:

Fetmabehandling: I en klinisk fas II-studie som involverade överviktiga/feta patienter (BMI ≥28 kg/m²) fick patienterna dagliga subkutana injektioner av Brmelanotid (0,5-1,0 mg). After 24 weeks, the average weight loss was 6.2 kg, corresponding to 7.1% of baseline body weight, and the abdominal visceral fat area was reduced by 12.3% — while this effect is slightly lower than that of semaglutide (10% weight loss), Brmelanotidehas a milder appetite-suppressing effect, and the incidence of gastrointestinal side effects (such as nausea and vomiting) was only 15%, significantly lägre än semaglutid (30%-40%), vilket resulterar i högre patienttolerans.

Tilläggsbehandling för typ 2 -diabetes: För patienter med typ 2 -diabetes i kombination med fetma kan bumevetid hjälpa till i viktminskning samtidigt som insulinkänsligheten förbättras och reduceras glukosproduktionen, vilket hjälper till att sänka blodsockernivån. Kliniska data visar att patienter som behandlades med bumevetid i kombination med metformin upplevde en minskning med 0,6% -0,8% i glykat hemoglobin (HBA1C) från baslinjen, en 1,2-1,5 mmol/L-minskning i fastande blodglukos och en mycket låg risk för hypoglykemi (utan hypoglykemi rapporterade när de användes när det användes i fasta blodglukos och en mycket låg risk för hypoglykemi (utan hypoglykemi rapporterade när de användes enbart).

3. Andra potentiella applikationer

Sjukdomar relaterade till hudpigmentering: Brmelanotid aktiverar MC1R för att främja melaninsyntes och studeras för närvarande för behandling av vitiligo (genom att inducera repigmentering i drabbade områden genom lokal injektion). Preliminära kliniska data visar att lokal användning av Brmelanotid kan uppnå en repigmenteringsgrad på 30% -40% i vitiligo-lesioner.
    Neuropatisk smärta: MC4R uttrycks rikligt i ryggstoppens rygghorn. Brmelanotidecan hämmar smärtsignalöverföring genom att aktivera denna receptor. Djurexperiment har bekräftat dess effektivitet när det gäller att lindra postherpetisk neuralgi och diabetisk neuropatisk smärta, och det är för närvarande i kliniska fas I kliniska studier.
    Mot bakgrund av den stigande globala förekomsten av fetma och typ 2-diabetes har glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) -receptoragonister blivit ett viktigt fokus i behandlingen av metaboliska sjukdomar på grund av deras dubbla effekter av att sänka blodsockret och främja viktminskning. Brmelanotide (tidigare känd som PT-141), som en familjemedlem med unika mekanismer och potential för flera tillämpningar, bryter inte bara de traditionella gränserna för GLP-1-läkemedelsapplikationer utan visar också differentierat värde inom områden som sexuell hälsa och metabolisk reglering, vilket ger patienterna helt nya behandlingsalternativ.