Val av peptidkemisk syntes är i princip fast faspeptidsyntes (SPP), kan acceptera vanlig syntes av den stora majoriteten av alla slags peptidsekvenser, främst innehållande komplexa eller cykliska peptidprodukter. Syntetiska strategier som överväger fastfaspeptidsyntes lider emellertid främst av negativa miljöpåverkan på grund av den omfattande användningen av lösningsmedel. De flesta lösningsmedel som vanligtvis används i peptidkemi har länge betraktats som problematiska lösningsmedel av miljöbyråer i olika länder och måste ersättas omedelbart, vilket har lett till en rörelse inom akademin och industrin under de senaste åren för att göra peptidsyntes grönare. Sådana ansträngningar har fokuserat på lösningsmedelssubstitution, återvinning och minskning och forskning om substitutionssyntesmetoder.
En nackdel med peptidterapi är dess dåliga orala biotillgänglighet, som allvarligt begränsar oral tillförsel. Denna nackdel kan i allmänhet hanteras av alternativa administreringsvägar, såsom subkutan injektion eller inandning, men framstegen i peptidformulering, såsom användning av permeabilitetsförstärkare för att förbättra oral absorption, kommer tydligt att påskynda tillväxten av denna viktiga terapeutiska molekyl.
Under de senaste åren har de flesta reagens och lösningsmedel som används i peptidkemi definierats som miljömässigt förorenande ingredienser av ECHA (European Chemicals Agency) i enlighet med räckvidden (registrering, utvärdering, godkännande och begränsning av kemikalier) policy och reglering. Mer och mer vetenskaplig forskning har fokuserat på substitution av CH2CL2, DMF och NMP i SPPS. För att säkerställa att de nyutvecklade metoderna kan användas för massproduktion har saken inte tittats från ett industriellt produktionsperspektiv
När storleken och komplexiteten hos peptidläkemedel ökar år för år kan applicering av ligeringstekniker såsom uttryckt proteinligering eller kemisk enzym ligering för att slå samman mindre peptidfragment bli viktigare för att tillgodose produktens behov. Även om valet av denna ligeringsmetod för att syntetisera peptider i stor skala alltid har varit litet, har de gröna och kostnaderna uppmuntrat bättre utveckling.
Sammanfattningsvis är utvecklingen av gröna peptider lovande, särskilt för lösningsmedelssubstitution av SPP. För detta ändamål har vi investerat betydande resurser i utvecklingen av en tillfällig grön SPPS -plattform och undersöker en rad alternativa plattformar för peptidsyntes, som vi kommer att utvärdera vid behov.
Inläggstid: 2025-07-01